DS8201由人源化抗HER2单克隆抗体通过稳定的可裂解四肽连接子与拓扑异构酶-I抑制剂（喜树碱类衍生物Dxd）连接组成。
2022年3月28日ENHERTU(trastuzumabderuxtecan，简称T-DXd、又称DS8201）在我国香港获得正式批准，用于不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌治疗。香港上市也意味着适用的中国患者更加方便取用。
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一、DS8201(Enhertu)临床数据DESTINY-Gastric01
经研究显示，胃癌患者中约1/5呈HER2阳性。因此在DESTINY-Gastric01的II期临床试验中，评估了DS-8201在HER2阳性晚期胃或胃食管交界处（GEJ）腺癌患者中的有效性。
纳入188例接受过至少两次治疗的HER2阳性胃或胃食管交界处腺癌患者，研究结果显示：
客观缓解率（ORR）：DS-8201组的为40.5%，而化疗方案组（伊立替康或紫杉醇组）仅为11.3%；
中位无进展生存期（PFS）：分别是5.6个月和3.5个月；
中位缓解持续时间（DoR）：分别为11.3个月和3.9个月；
中位总生存期（OS）：分别为12.5个月和8.4个月。
在HER2、晚期胃或胃食管交界癌患者中，DS-8201的客观缓解率明显高于常规化疗，总生存期较常规化疗更长，与化疗方案相比其死亡风险降低41%（HR=0.59）。
二、DS-8201头对头试验打败Kadcyla的底层逻辑
通俗的说，旁观者效应是指ADC能够杀死目标肿瘤细胞周围的细胞，包括异质性肿瘤细胞和转移瘤细胞。
事实上，ADC治疗实体瘤的难点，正是转移瘤组织中靶抗原在肿瘤组织或转移灶上的异质性表达（即可能同时存在靶抗原高表达、低表达或不表达的细胞），如果不杀死这些细胞，就会影响到ADC的疗效。
如果要发挥“旁观者效应”，有几大方面的影响因素：
1、要选择抗体与连接子之间化学键稳定性相对较弱、容易断裂的ADC，才能在ADC内化前提前释放细胞毒素，杀死肿瘤细胞附近的细胞；
2、连接子分为可裂解连接子（如化学裂解连接子、酶依赖性连接子）和不可裂解连接子（如硫醚连接子、酰胺类连接子），其中可裂解型的连接子是发挥旁观者效应的关键；
3、要选择具备透膜性的细胞毒素，才能够穿透细胞膜磷脂双层离开靶细胞，杀伤周围的肿瘤细胞。
DS-8201此前已获批用于三线治疗HER2阳性乳腺癌，2019年12月，FDA批准了DS-8201上市，商品名为Enhertu，用于治疗接受过2种或以上抗HER2疗法的治疗的无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者；2022年5月5日，FDA批准Enhertu扩展适应症，用于治疗无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者，这些患者曾经接受过一种抗HER2靶向疗法的治疗；7月，欧盟也批准了enhertu用于Her2阳性乳腺癌二线治疗。